Aciclovir

SOLISAH
TEMA: 1-ACICLOVIR

PROPIEDADES

Activo in vitro e in vivo contra los tipos 1 y 2 de herpes virus, y el virus de la varicela-zóster, su toxicidad es baja para las células infectadas del hombre y los mamíferos.

INDICACIONES

    -Herpes virus genital (infección primaria):

El tratamiento oral es suficiente en la mayoría, aunque la forma parenteral puede usarse en infecciones graves o complicadas.

    -Herpes virus genital recurrente:

Definido por más de 6 ataques por año; puede ser suprimido por aciclovir en tratamiento prolongado. La droga no es efectiva para tratar recurrencias individuales.

   - Herpes virus oro-labial:

Debe ser reservado para pacientes inmunocomprometidos o individuos inmunocompetentes con infecciones primarias graves.

    -Encefalitis por herpes virus:

Es el tratamiento de elección debido a la considerable reducción de la morbilidad y la mortalidad de esta enfermedad.

    -Herpes zóster:

Es efectivo en el tratamiento de esta entidad en pacientes inmunocompetentes.

Otros usos:

Profilaxis en pacientes con trasplante de médula ósea con anticuerpos positivos para herpes virus en el período inmediato; también puede reducir la intensidad de la enfermedad por citomegalovirus en trasplantados (receptores de órganos sólidos).

Infecciones por virus de varicela-zóster.

Las indicaciones están cambiando, debido a las diferentes opiniones entre los expertos.

Herpes zóster (zona).

En el paciente inmunodeprimido debe ser tratado para evitar su diseminación.

Herpes zóster oftálmico debido al riesgo de complicaciones intraoculares.

    Los ancianos tienen episodios más graves y el empleo temprano de aciclovir (dentro de las 72 horas de su aparición), acelera la resolución del rash y reduce el dolor agudo. Su uso fuera de este contexto resulta inefectivo.

Varicela.

Estudios recientes han demostrado que el tratamiento precoz (dentro de las 24 horas del comienzo del rash) puede acortar la duración de la enfermedad en niños, adolescentes y adultos.29,30 El desarrollo de resistencia por el uso amplio del medicamento es una discusión teórica, no obstante, no se recomienda su uso en niños con varicelas, pero sí en adultos donde la enfermedad es más grave con complicaciones frecuentes.

POSOLOGÍA

Adultos con función renal normal
Infecciones por herpes virus simple tipo I: un comprimido (200 mg) 5 veces al día, cada 4 horas omitiendo la dosis nocturna durante 5 días.

-En pacientes inmunodeprimidos 400 mg 5 veces al día.

Para la supresión de las recurrencias en pacientes inmunocompetentes: 200 mg 4 veces al día cada 6 horas o 400 mg cada 12 horas. Interrumpir el tratamiento cada 6-12 meses para observar evolución.

Profilaxis en pacientes inmunocomprometidos: 200 mg 4 veces al día. En pacientes con depresión inmunológica grave la dosis se puede duplicar.

Infecciones por herpes zóster.

En general requieren de dosis mayores que en el herpes virus: 800 mg 5 veces al día es suficiente para la mayoría de las infecciones en huéspedes inmunocomprometidos incluyendo la fase oftálmica. La vía EV se calcula a 10 mg/kg 3 veces al día para inmunodeprimidos.

El tratamiento oral es adecuado para pacientes con zonas y bajo riesgo de diseminación, así como en aquéllos con HIV o que reciben dosis bajas de esteroides.

Otro esquema.

800 mg cada 12 horas en pacientes con filtrado glomerular menor de 10 mL/min y 800 mg cada 6 u 8 horas en pacientes con filtrado mayor de 10-25 mL/min.

En los ancianos se recomienda un aporte líquido adecuado mientras se encuentren en tratamiento.
Niños
Los mayores de 2 años emplearán las dosis de los adultos.

Los menores de 2 años emplearán la mitad de la dosis de los adultos.

El aciclovir parenteral se debe administrar por vía EV exclusiva. Se emplea para las infecciones por herpes virus en pacientes inmunodeprimidos. La dosis es de 5 mg/kg en infusión en 1 hora, que se repite cada 8 horas hasta una dosis total de 15 mg/kg/día durante 7 días.

Con este esquema se ha obtenido una mejora de las lesiones clínicas en las primeras 48 horas, y una remisión total en 7 días. Para las formas diseminadas o encefalitis se duplicará esta dosis en el tiempo (14 días).

En Cuba se ha utilizado el aciclovir en el tratamiento de la encefalitis herpética con esquemas de 10 mg/kg/día durante 7 días con buenos resultados.

Las lesiones mucocutáneas en pacientes inmunocomprometidos se tratan a 250 mg/m2 de superficie corporal EV en infusión (1 hora) cada 8 horas durante 7 días.

ACICLOVIR TÓPICO

Infecciones oculares. Indicado en pacientes con conjuntivitis y/o queratitis por herpes simple. En pacientes con varicela-zóster oftálmico tratados con aciclovir sistémico, el nivel de la droga en lágrimas es probablemente suficiente para tratar cualquier queratitis o conjuntivitis asociada. No obstante, la forma tópica (ungüento oftálmico) también se recomienda.

La crema se aplica localmente en las lesiones cutáneo-mucosas 5 veces al día. Si no mejora, continuar 5 días más. No aplicar en los ojos.

CONTRAINDICACIONES

    Pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir.
    Embarazo.
    Lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.

La administración simultánea con provenecid aumenta la vida media del aciclovir. Los medicamentos que alteran la función renal podrían modificar la farmacocinética del aciclovir.

EFECTOS SECUNDARIOS

Pueden aparecer náuseas y cefalea con dosis orales elevadas (800 mg 4-5 veces/día). La vía EV puede causar deterioro de la función renal, debido a su precipitación en los túbulos renales en pacientes con enfermedad renal preexistente, especialmente en el anciano.

Son raros los efectos adversos neurológicos (vértigos, confusión, letargo, delirio), y ocurre por lo general cuando las dosis EV no se reducen en pacientes con daño renal.

Los fabricantes no recomiendan su empleo durante el embarazo, aunque no existen evidencias de daño fetal en la descendencia de un número significativo de mujeres a quienes se les administró aciclovir durante el embarazo.

Pueden elevarse las cifras de bilirrubina, enzimas hepáticas, azoados plasmáticos. Su administración EV puede producir flebitis en el sitio de inyección.

PRESENTACIÓN.

Comprimidos de 400 mg
Comprimidos de 800 mg
Suspensión de 400 mg en 5 mL
Frascos de 100 mL
Frascos de 200 mL
Bulbos de 500 mg
Crema oftálmica al 5 %